По своей химической структуре Селанк относится к олигопептидам и, как все пептидные соединения, в организме подвергаются быстрой биотрансформации до более коротких пептидов, а затем отдельных аминокислот. Образующиеся при этом фрагменты обладают собственной фармакологической активностью, усиливая и пролонгируя действие первичного препарата
В результате проведенных исследований было установлено, что для Селанка наиболее оптимальным способом является интраназальный путь, при котором препарат:
- Селанк быстро проникает в головной мозг по ходу чувствительных нервов (что позволяет применять низкие дозировки препарата);
- Селанк обладает высокой биодоступностью: 92,8% активного вещества;
- достигается быстрое наступление клинического эффекта от Селанка: через 30 секунд обнаруживается в плазме крови, а через 2 минуты в тканях мозга, где его концентрация превышает таковую в крови;
- Селанк действует длительно в течение 20-24 часов;
- отсутствует пресистемный метаболизм в печени;
- отсутствует лекарственное взаимодействие с другими препаратами
(нежелательно одновременно с Селанком введение интраназальных средств, обладающих местным сосудосуживающим действием)
Кроме того, этот способ введения удобен, безболезненен, безболезнен, не требует расходных материалов и медицинского персонала.
Биотрансформация и выделение Селанка:
- Первичная биодеградация до пептидных фрагментов проходит под воздействием дипептидилкарбоксипептидаз. Основными ее продуктами являются три - и дипептиды Thr-Lys-Pro, Arg-Pro и Gly-Pro, обладающие большей частью эффектов Селанка.
- Селанк концентрируется в области археокортекса и промежуточного мозга (отделы-мишени действия Селанка)
- Дальнейшая биотрансформация продолжается до отдельных аминокислот, воспринимаемых организмом как аналогичные естественного происхождения
- В суточной моче не определяется ни неизмененного препарата, ни метаболитов
По сравнению с природным аналогом тафцином Селанк обладает более пролонгированным положительным действием. Это связано с тем, что несмотря на его быструю деградацию in vivo ( в течение нескольких десятков минут), при метаболизме препарата образуются длительно живущие метаболиты, обладающие собственной (но не отделяемой от Селанка) фармакологической активностью.
Интраназальный путь введения Селанка имеет следующие преимущества:
