Пептидные препараты в организме подвергаются быстрой биотрансформации под действием различных протеаз. Образующиеся из них пептидные фрагменты обладают собственной активностью и могут вносить существенный вклад или даже изменять фармакологическое действие основного препарата. Именно поэтому изучение фармакокинетики и механизма действия пептидных препаратов имеет чрезвычайно важное значение.
В результате многочисленных исследований, проведенных учеными на базе Института Молекулярной Генетики РАН, Московского Государственного Университета им. М.В. Ломоносова (Биологический факультет) были изучены фармакокинетика и основные направления биотрансформации Семакса, объясняющие его высокую эффективность и полифункциональность [литература].
Было установлено, что для Семакса наиболее оптимальным является интраназальный путь введения, при котором препарат:
- Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), что позволяет применять низкие дозировки препарата;
- Обладает высокой биодоступностью: 60-70% активного вещества попадает в мозг;
- Способствует быстрому наступлению клинического эффекта: обнаруживается в клетках мозга через 2 минуты, а максимальная концентрация — через 30 минут.
- Концентрируются на плазматических мембранах мозжечка и гиппокамка, а также в тканях базальных ганглий и коры (отделы-мишени действия Семакса)
- Действует длительно: в головном мозге значимые количества аминокислот, входящих в состав препарата, остаются в течение 20-24 часов.
Биотрансформация и выведение Семакса
Первичная биодеградация до пептидных фрагментов проходит под воздействием аминопептидаз и ангиотензин-преобразующего фермента. Основными ее продуктами являются пентапетид Met-Glu-His-Phe и трипептид Pro-Gly-Pro, самостоятельно обладающие частью эффектов Семакса и, прежде всего, нейротрофической активностью.
Дальнейший распад продолжается до отдельных аминокислот, судьба которых в организме не отличается от таких же аминокислот естественного происхождения.
На основании исследований также было доказано, что полипотентность и многообразие эффектов Семакса (например, влияние на уровень цАМФ, концентрация ионов Са+ в цитоплазме, нейрохимические показатели серотонин- и дофаминергических систем и проч.), во многом объясняется включением им в клетках мозга биохимических каскадных процессов, пролонгирующих и усиливающих лечебное действие препарата.
Интраназальный путь введения Семакса имеет следующие преимущества:
- проникновение в головной мозг по ходу чувствительных нервов;
- отсутствие пресистемного метаболизма в печени;
- отсутствие лекарственного взаимодействия с другими препаратами (нежелательно одновременно с Семаксом введение интраназальных средств, обладающих местным сосудосуживающим действием)
- удобство и безболезненность применения
