Цисплатин инактивируется в крови и внутриклеточно путем ковалентного связывания с сульфгидрильными группами глута-тиона и металлотионеинов. Связывание с белками тканей, клетками крови и белками плазмы также инактивирует цисплатин. Цисплатин отфильтровывается клубочками и активно секретируется в проксимальных извитых канальцах почек. Примерно 25% введенной дозы экскретируются в течение 24 час, и 90% выделяются с мочой, а-, бета- и T1/2 составляют 30 мин, 60 мин и 24 час соответственно. При пероральном приеме цисплатин биодоступностью не обладает.

Основной побочный эффект цисплатина — токсическое действие на почки (повреждение и некроз канальцев), сходное с эффектом тяжелых металлов. Защитные процедуры состоят в гидратации и диурезе. Миелосупрессия, обычно тромбоцитопения, возникает реже, чем при использовании алкилирующих веществ. При адек ... Читать дальше »