Натриевый сдвиг от лиофилизированных мембран. Фармакокинетика морфина и энкефалинов
Следует заметить, что препараты лиофилизованных мембран дают "натриевый сдвиг", т.е. при добавлении в среду анализа ионов натрия сродство u-агониста морфина к опиоидным рецепторам лиофилизованных мембран резко ухудшается, в то время как сродство антагониста налоксона даже несколько улучшается. При этом величина "натриевого сдвига" у лиофилизованных мембран такая же, как у свежевыделенных препаратов. Это позволяет использовать лиофилизованные мембраны для определения агонист-антагонистической природы опиатных лигандов.
Опиоидные рецепторы лиофилизованных мембран существенно более стабильны в сравнении с препаратами сырых мембран. Отметим при этом:
а) стабильность опиоидных рецепторов по отношению к процессу комплексообразования 6-лиганда D-Ala2, энкефалина выше, чем в случае u-агониста морфина, что лишний раз подтверждает различие процес
...
Читать дальше »